Inhibición de la lipasa porcina por orlistat: un ejercicio para entender la cinética enzimática, el mecanismo de acción del fármaco y la estructura enzimática
Interna
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| Autor principal: | |
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| Otros Autores: | |
| Formato: | Trabajo de grado (Pregrado y/o Especialización) |
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| Publicado: |
Universidad Antonio Nariño
2021
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| Materias: | |
| Acceso en línea: | http://repositorio.uan.edu.co/handle/123456789/1496 |
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| author | Candela Londoño, Maria Fernanda |
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| spelling | repositorio.uan.edu.co-123456789-14962024-10-09T23:13:52Z Inhibición de la lipasa porcina por orlistat: un ejercicio para entender la cinética enzimática, el mecanismo de acción del fármaco y la estructura enzimática Candela Londoño, Maria Fernanda Malagon Bernal, Edwin Andres Orlistat, lipasa, inhibición, docking Interna Inhibition of pancreatic lipase with Orlistat was used to show the correlation between experimental procedures and computational simulations. Both methods are important to understand the kinetics and the inhibition mechanism, and they complement each other in terms of the scope of the results obtained.The enzymatic activity of porcine pancreatic lipase was evaluated by determining kinetic parameters, such as the Michaelis constant- Menten and maximum speed, values corresponding to 61mM and 74µM / min, respectively. Orlistat inhibition tests were performed to obtain Lineweaver-Burk and Dixon graphs, complementary tools with which competitive inhibition was determined. In addition, a molecular coupling was included, to visualize the enzyme-Orlistat binding, along with a lipase sequence analysis to compare the structure of the enzyme in different organisms. La inhibición de la lipasa pancreática con Orlistat se utilizó para mostrar la correlación entre procedimientos experimentales y simulaciones computacionales. Ambos métodos son importantes para entender la cinética y el mecanismo de inhibición, y se complementan en cuanto al alcance de los resultados obtenidos La actividad enzimática de la lipasa pancreática porcina se evaluó con la determinación de los parámetros cinéticos, tales como la constante de Michaelis-Menten y la velocidad máxima, valores que corresponden a 61mM y 74µM/min, respectivamente. Los ensayos de inhibición con Orlistat se realizaron para obtener las gráficas de Lineweaver-Burk y Dixon, herramientas complementarias con las que se determinó una inhibición competitiva. Además, se incluyó un acoplamiento molecular, para visualizar la interacció enzima-Orlistat, junto con un análisis de secuencias de lipasas para comparar la estructura de la enzima en diferentes organismos. Otro Bioquímico(a) Pregrado Proyecto FODEIND UTSA 2020 Presencial 2021-02-18T18:45:08Z 2021-02-18T18:45:08Z 2020-11-20 Trabajo de grado (Pregrado y/o Especialización) info:eu-repo/semantics/acceptedVersion http://purl.org/coar/resource_type/c_7a1f http://purl.org/coar/version/c_970fb48d4fbd8a85 http://repositorio.uan.edu.co/handle/123456789/1496 Houde, A.; Kademi, A.; Leblanc, D. Lipases and Their Industrial Applications. An Overview. Appl. Biochem. Biotechnol. 2004, 118 (1-3), 155-170. Fan, X.; Niehus, X.; Sandoval, G. Lipases as biocatalyst for biodiesel production. Methods Mol. Biol. 2012, 861, 471-483 Lia, S.; Pana, J.; Hua, X.; Zhangb, Y.; Gonga, D.; Zhang, G. Kaempferol inhibits the activity of pancreatic lipase and its synergistic effect with orlistat. J. Funct. Foods. 2020, 104041 Heck, A.M.; Yanocski, J.A.; Calis, K.A. Orlistat, a New Lipase Inhibitor for the Management of Obesity. Pharmacotherapy. 2000, 20(3), 270-279 Deng, H. Li, W. Monoacylglycerol lipase inhibitors: modulators for lipid metabolism in cancer malignancy, neurological and metabolic disorders. Acta Pharmac. Sin. B. 2020, 10(4):582-602 Karup, S.; Sakharkar, P. Three-Dimensional Visualization of Kinase Inhibitors as Therapeutically Relevant Examples To Reinforce Types of Enzyme Inhibitors. J. Chem. Educ. 2019, 96 (2), 296-303 Rudnitskaya, A.; Török, B.; Török, D. Molecular Docking of Enzyme Inhibitors. Biochem. Mol. Biol. Edu. 2010, 38(4), 261-265. Whiteley, C. G. (2000). Enzyme kinetics: partial and complete uncompetitive inhibition. Biochemical Education, 28(3), 144-147. 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